Виагра

Помимо силденафила в составе препарата присутствуют: микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), гидрофосфат кальция (Calcium hydrophosphate), натрия кросскармелоза (Croscarmellose sodium), стеарат магния (Magnesium stearate).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются Opadry голубой и прозрачный.

Состав Виагры не отличается в зависимости от концентрации активного вещества.

Форма выпуска

Лекарственная форма Виагры — покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки слегка двояковыпуклые, имеют ромбовидную форму, края их срезанные и скругленные, цвет — голубой. На одной стороне таблетки имеется надпись “Pfizer”, с другой — «VGR 25/50/100» (в зависимости от концентрации силденафила).

В одной упаковке может быть 1, 2, 4 или 12 таблеток.

Фармакологическое действие

Действие препарата направлено на восстановление физиологичной реакции на сексуальное возбуждение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Виагра предназначен для лечения расстройств эрекции.

При возникновении сексуального возбуждения средство обновляет сниженную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Естественный механизм эрекции связан с высвобождением при сексуальной стимуляции в кавернозном (пещеристом) теле полового члена NO (окиси азота), которая способствует активации фермента гуанилатциклазы.

Последний, в свою очередь, стимулирует повышение концентрации цГМФ (цикличного гуанозинмонофосфата). В результате этого расслабляется гладкая мускулатура пещеристого тела и усиливается приток крови.

Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) в пещеристом теле, где ФДЭ-5 играет важную роль в процессе распада цГМФ.

Действие вещества на эректильную функцию носит периферический характер: препарат виагра купить не оказывает непосредственного релаксирующего эффекта на изолированное пещеристое тело человека, при этом мощно усиливая расслабляющее действие на нее окиси азота.

Чтобы под воздействием силденафила развивался необходимый терапевтический эффект, требуется сексуальное возбуждение.

TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) при пероральном приеме силденафила натощак составляет от 0,5 до 2 часов, показатель биодоступности находится в пределах от 25 до 60%.

При приеме препарата с жирной пищей фармакокинетический показатель Cmax снижается как минимум на 20% (иногда до 40%), на его достижение уходит от 1,5 до 3 часов.

Метаболизация силденафила происходит в печени под воздействием микросомальных изоферментов системы цитохрома.

Период полувыведения силденафила в чистом виде и N-дезметилметаболита, который является его основным метаболитом, — от 3 до 5 часов. Препарат выводится в виде неактивных продуктов метаболизма. Около 80% элиминируется с содержимым кишечника, примерно 15% элиминируется почками.

Показания к применению: для чего таблетки Виагра?

В описании лекарства указывается, что Виагра предназначена для лечения расстройств эрекции, которые являются следствием сосудистых нарушений или нервных расстройств и определяются как неспособность достичь эрекции полового члена и поддерживать ее в течение времени, необходимого для успешного полового контакта.

Для обеспечения эффективности препарата необходима сексуальная стимуляция.

Противопоказания

Виагра имеет ряд противопоказаний. Так, средство запрещено употреблять при:

  • гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам;
  • одновременном применении с нитритами и нитратами в любой форме, а также с донаторами окиси азота (например, с амилнитритом);
  • наличии противопоказаний к ведению половой жизни (например, если у пациента диагностированы серьезные болезни сердца и расстройства сосудистой системы — тяжелая форма сердечной недостаточности или нестабильная стенокардия);
  • потере зрения на один глаз, которая была спровоцирована передней ишемической оптической нейропатией (нейропатией зрительного нерва) неартериального генеза, независимо от того, имеет ли данная патология связь с предыдущим употреблением ингибиторов ФДЭ пятого типа;
  • дисфункции печени тяжелой степени.

Также не следует принимать Виагру женщинам, детям и подросткам моложе 18 лет. С осторожностью препарат назначают:

  • при анатомических деформациях полового члена (в том числе, при фибропластической индурации полового членафиброзе кавернозных телангуляции и т.д.);
  • при заболеваниях, которые могут стать предрасполагающим фактором к развитию приапизма (лейкозесерповидно-клеточной анемиитромбоцитопении, множественной миеломе и т.д.);
  • при заболеваниях, которые сопровождаются кровотечениями;
  • язве желудка или язве 12-ти перстной кишки в стадии обострения;
  • если пациент в прошедшие полгода перенес инфаркт миокарда или инсульт;
  • если у пациента диагностировано наследственное дегенеративное заболевание сетчатой оболочки глаза (например, пигментный ретинит виагра цены);
  • при нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности;
  • при аритмии, которая может представлять угрозу жизни пациента;
  • артериальной гипотензии (в случаях когда показатели артериального давления не превышают 90/50 мм рт. ст.) или гипертензии (в случаях когда показатели артериального давления не превышают 170/100 мм рт. ст.)

Побочные действия

Как правило, побочные эффекты, которые развиваются на фоне применения Виагры, характеризуются как легкие или умеренно выраженные и носят преходящий характер. Частота развития нежелательных симптомов возрастает по мере увеличения дозировки.

Употребление Виагры может стать причиной:

  • болей в животе, спине, мышцах или суставах;
  • астении;
  • гриппоподобного синдрома;
  • инфекции (в том числе дыхательных путей и мочевыводящей системы);
  • диареи;
  • тошноты;
  • повышения тонуса мускулатуры;
  • бессонницы;
  • заложенности носа;
  • воспаления лимфоидной ткани и слизистой глотки (фарингита);
  • воспаления придаточных пазух носа (синусита);
  • нарушения функции дыхания;
  • высыпаний на коже;
  • нарушения цветовосприятия объектов (обычно подобное изменение зрения выражено в легкой форме и носит преходящий характер);
  • конъюнктивита;
  • нарушения функции простаты;

Во время клинических исследований регистрировались также такие побочные явления, как затуманивание зрения, усиление восприятия света, ринит, головокружения, вазодилатация.

При употреблении препарата в повышенных дозах у пациента отмечаются те же побочные эффекты, однако возникают они на порядок чаще, чем при соблюдении указанного в инструкции режима дозирования.

В процессе постмаркетингового применения Виагры у отдельных пациентов в связи с употреблением препарата фиксировались:

  • синкопеартериальная гипотензиясердцебиениетахикардия;
  • рвота;
  • длительная эрекция и/или приапизм;
  • покраснение глаз и боль в них;
  • аллергические реакции.

Виагра, инструкция по применению

В инструкции по применению Виагры указывается, что препарат следует принимать перорально. Таблетки рекомендуется пить до еды, поскольку в таком случае их действие развивается более быстро.

Виагра — как принимать для мужчин?

Лекарство выпускается в трех дозировках — 25, 50 и 100 мг. Как правило, для большинства пациентов стартовая доза составляет 50 мг. Таблетки принимают по одной приблизительно за час до сексуальной активности.

Действие их начинается спустя 30-60 минут и сохраняется на протяжении последующих 4-х часов. Чтобы препарат подействовал быстрее, его рекомендуется принять до еды doctor-stvol.com.

В зависимости от выраженности эффекта и учитывая переносимость препарата пациентом доза может быть скорректирована как в большую, так и в меньшую сторону.

В отдельных случаях придерживаются другой схемы — таблетки начинают принимать с минимальной дозировки, постепенно повышая ее до наступления выраженного терапевтического эффекта.

Как правильно принимать Виагру, схему применения и дозу лекарства врач определяет индивидуально, с учетом особенностей организма пациента.

Высшая рекомендуемая доза — 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приемов — 1 раз в день.

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не нужно.

Передозировка

В ходе исследований, которые проводились на здоровых добровольцах, было установлено, что однократный прием дозы до 0,8 грамм провоцирует те же побочные эффекты, которые отмечались и при приеме препарата в значительно меньших дозах, однако при этом частота их возникновения и степень выраженности повышались.

Употребление силденафила в дозе, равной 0,2 грамма, не приводит к повышению эффективности средства, однако провоцирует увеличение частоты случаев развития побочных эффектов. Наиболее частыми являются приливы крови, головокружения, головные боли, нарушения со стороны органов зрения, диспепсические симптомы, заложенность носа.

В случае передозировки Виагры назначают обычное для таких ситуаций поддерживающее лечение. Поскольку силденафил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (показатель связывания составляет 96%) и не элиминируется с мочой, ускорение клиренса вещества при гемодиализе считается маловероятным.

Взаимодействие

Силденафил подвергается метаболизму в печени, главным образом под воздействием изоферментов CYP3А4 и отчасти под воздействием CYP2С9, поэтому ингибиторы указанных изоферментов снижают, а их индукторы, соответственно, повышают клиренс силденафила.

Так, 0,8 грамма циметидина, который является неспецифическим ингибитором CYP3А4, в сочетании с 0,05 граммами силденафила провоцирует повышение плазменной концентрации последнего на 56%.

При приеме 0,1 грамма силденафила в сочетании с эритромицином, который является специфическим ингибитором CYP3А4 (в случае, когда эритромицин принимают дважды в день по 0,5 грамма в течение 5 суток), после того, как будет достигнута постоянная концентрация эритромицина в крови, AUC силденафила увеличивается на 182%.

Одновременный однократный прием 0,1 грамма силденафила с 1,2 граммами санквинавира, который является ингибитором CYP3А4 и ВИЧ-протеазы, при кратности применений последнего три раза в сутки: на фоне достижения постоянной плазменной концентрации санквинавира показатель AUC силденафила увеличивается на 210%, а Cmax — на 140%. При этом силденафил не изменяет фармакокинетику санквинавира.

Кетоконазол и итраконазол, которые являются более мощными ингибиторами изоферментаCYP3А4, могут оказывать более сильное влияние на фармакокинетические параметры силденафила.

При одновременном употреблении 0,1 грамма силденафила (однократно) и ритонавира (по 0,5 грамм дважды в день), который является мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и ингибитором ВИЧ-протеазы, после достижения постоянной плазменной концентрации ритонавира AUC силденафила повышается в 11 раз (на 1000%), а Cmax — в 4 раза (на 300%).

По прошествии 24 часов плазменная концентрация силденафила составляет 200 нг/мл, при том, что после однократного применения одного силденафила этот показатель составляет 5 нг/мл.

Пациенты, которые принимают силденафил в рекомендованных инструкцией дозировках и дополнительно получают мощные ингибиторы CYP3А4, хорошо переносят Виагру.

Силденафил воздействует на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (как при применении по острым показаниям, так и при длительном лечении этими средствами). В связи с этим противопоказан прием силденафила с донаторами окиси азота или нитратами.

Однократный прием антацидных препаратов (гидроксида алюминия или гидроксида магния) не оказывает влияния на биодоступность препарата.

У некоторых чувствительных пациентов на фоне одновременного применения силденафила и α-адреноблокаторов может развиваться симптоматическая гипотензия.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия препарата с варфарином (0,04 грамма) и толбутамидом (0,25 грамм) не установлено. Также не установлено взаимодействие силденафила в дозе 0,1 грамм с амлодипином при применении этих препаратов у пациентов с артериальной гипертензией.

Кроме того, cилденафил:

  • в дозе 0,1 грамм не изменяет фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ при их постоянной концентрации в крови;
  • в дозе 0,05 грамм при одновременном приеме с 0,15 граммами ацетилсалициловой кислоты не провоцирует дополнительного увеличения продолжительности кровотечения;
  • в дозе 0,05 грамм у здоровых добровольцев не вызывает усиления гипотензивного эффекта этанола при максимальном уровне последнего в крови около 80 мг/дл;
  • не провоцирует возникновения дополнительный побочных явлений при одновременном применении с антигипертензивными средствами.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *